昨天第一次在医院进行门诊，遇到很多高脂血症患者过来开一种药，叫做立普妥。立普妥可以很好的降低胆固醇，他的作用机理如何？又有哪些副作用呢？

　　响石潭这方面可以说比较空白，实事求是。回来后赶忙温习下功课，学而时习之，不亦说乎。原来立普妥的化学名叫做阿托伐他汀钙片。为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。

　　立普妥本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

　　立普妥-阿托伐他汀钙片适用于杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。立普妥可在任何时间单剂量服用，进食或非进食时均可。起始剂量为10mg，qd，剂量范围为10～80mg·d-1。根据治疗目标和治疗反应采取个体化治疗方案。对肾功能不全患者，不必调整剂量。

　　立普妥可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，最常见的副作用是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。因立普妥的不良反应而停药者＜2%。其他有ALT升高（0.7%），发生在用药16周内。活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者及对立普妥的任何成分过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。

　　立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%；与红霉素合用时，立普妥的血浆浓度约增高40%；与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测，与考来烯胺（消胆胺）合用时，立普妥的血浆浓度降低约25%，但降低LDL-C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都大。立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用，发生肌病的危险性增加。

　　使用立普妥治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测，并在以后定期测定肝功能。治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶（CPK）水平明显升高，应考虑肌病的可能性。如为肌病，应停止立普妥的治疗。

　　使用立普妥前，应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症，并治疗其他原发疾病。立普妥过量无特殊治疗。一旦发生过量，应予以对症及相应的支持疗法，血液透极不能显著增加其清除。开始治疗和/或增加剂量后2～4周应监测血脂水平，并据此对剂量进行相应的调整。对纯合子高胆固醇血症患者，除非无法进行其他治疗，立普妥应作为其他降脂治疗措施（LDL血浆分离置换）基础上进行的治疗手段。

　　上面说了一堆，总结一下：

　　【适应证】用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。

　　【用法用量】成人常用量 口服：10～20mg，每日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每日80mg。

　　【不良反应】（1）本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。（2）偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。（3）少见的不良反应有阳痿、失眠。（4）罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。（5）有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

　　【禁忌】（1）对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。（2）有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

　　【注意事项】（1）用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。（2）在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。（3）应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。（4）肾功能不全时应减少本品剂量。（5）本品宜与饮食共进，以利吸收。（6）饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

　　【相互作用】（1）本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。（2）本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。（3）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。

　　【儿童用药】在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。

　　【老人用药】老年患者需根据肝肾功能调整剂量。